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L'mwcganiracetam è un composto dotato di attività mwcwnootropa, appartenente alla famiglia dei derivati pirrolidinonici e alla famiglia dei mwdaracetam. La molecola è costituita da due porzioni, la prima pirrolidinonica e la seconda mwdqanisica, legate fra loro tramite una struttura imidica. Il farmaco, proposto per attenuare i sintomi della mwdgmalattia di Alzheimer, si è dimostrato più efficace del mwdwpiracetam. In Italia è venduto dalla società farmaceutica mweaA. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite con il nome commerciale di mweqAmpamet e dalla società mwegRoche con il nome commerciale di mwewDraganon, in compresse rivestite contenenti 750mwfa mg di principio attivo.

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Usi clinici

• Effetti collaterali e indesiderati

• Controindicazioni

• Dosi terapeutiche

• Note

• Altri progetti

Come il mwgapiracetam ed il mwgqlevetiracetam, possiede buona affinità per i recettori cerebrali del glutammato (mwggacido glutammico) e in particolare per il mwgwrecettore AMPA e i mwharecettori metabotropici, di cui stimola e modula la funzionalità.cite-ref-pmid8199398-2-0[2]cite-ref-pmid1338053-3-0[3] Il potenziamento indotto da aniracetam della funzione del recettore AMPA favorisce i processi di mwjqapprendimento e memorizzazione.cite-ref-pmid1975272-4-0[4] Il recettore AMPA, infatti, interviene nella fase di mantenimento della risposta neuronale amplificata (Long Term Potentiation – LTP), che è alla base del processo di apprendimento tramite attivazione genica, comportando una vivace sintesi proteica e la formazione di nuove mwkgsinapsi. Il mwkwrecettore metabotropico risulta coinvolto in diversi processi cellulari, e in particolare comporta un effetto di protezione sulla tossicità indotta da alcuni mwlaaminoacidi eccitatori (acido glutammico, mwlqacido aspartico).

modula la funzionalità e la genesi di secondi messaggeri, in specifico l'inositolo trifosfato '''(IP3)''' ed il diacilglicerolo '''(DAG)'''.

Le azioni molecolari di aniracetam si basano sulla modulazione dei canali ionici del calcio e su alcune chinasi dipendenti da esso (proteina chinasi C e chinasi dipendente dalla mwmacalmodulina; mwmqCAMK). Sembra che il farmaco agisca tramite una funzionalità "lenta del calcio" piuttosto che di quella veloce ionotropica. Infatti, sperimentalmente, è risultato anche come un inibitore delle correnti ioniche di tipo N(N-type) nei neuroni ipotalamici di ratto.cite-ref-pmid8391605-5-0[5]

L'esposizione di mwnwastrociti cerebrali animali ad aniracetam li ha protetti da condizioni sperimentali simulate di ischemia, attraverso chinasi dipendenti da mitogeni mwoq(MAPKs) e chinasi ad azione trofica ed antiapoptotica mwog(c-Akt).cite-ref-pmid12387365-6-0[6]cite-ref-pmid15212964-7-0[7]cite-ref-pmid16227651-8-0[8]cite-ref-pmid11412837-9-0[9]

Aniracetam stimola i sistemi colinergici centrali e testato in alcuni studi condotti su animali ha dimostrato anche attività ansiolitica. Il meccanismo di questa azione sembra risiedere nel coinvolgimento dei sistemi serotoninergici e dopaminergici, da parte della molecola progenitrice e perfino di certi suoi metaboliti attivi.cite-ref-pmid12070527-10-0[10] Inoltre, ha dimostrato affinità per i recettori D2\D3 dopaminergici, 5-HT2A serotonergico e α7 nicotinico.

A seguito di assunzione mwuwper via orale l'aniracetam viene rapidamente e pressoché completamente assorbito dal mwvatratto gastroenterico. La contemporanea assunzione di un pasto non influenza la quantità globale di farmaco assorbita ma ne ritarda l'assorbimento. La mwvqconcentrazione plasmatica di picco (Cmwvgmax) viene raggiunta entro 1-2 ore dall'assunzione. Nell'organismo il farmaco subisce alcuni processi di metabolizzazione: i maggiori metaboliti sono rappresentati dall'acido 4-p-anisamidobutirrico (ABA), dal 2-pirrolidinone (PD) e dall'acido p-anisico (AA). Molti dei principali metaboliti si caratterizzano per un'attività farmacologica simile al composto progenitore e sono dosabili nel sangue fino a 6-12 ore. cite-ref-pmid2079514-11-0[11]cite-ref-pmid9062694-12-0[12]cite-ref-pmid10784432-13-0[13]

Il farmaco trova indicazione, in particolare nei soggetti anziani, nel trattamento dei disturbi dell'attenzione e della memoria, siano essi di origine vascolare o degenerativa, per migliorare l'apprendimento, la memoria, la motivazione, l'attenzione, e l'umore, alleviando la depressione e lo stato ansioso.

Nel corso del trattamento sono stati segnalati alcuni effetti avversi a carico del tratto digestivo (mwzwdispepsia, mwaanausea, mwaqvomito, senso di peso epigastrico) oltre a disturbi a carico del sistema nervoso (mwagagitazione psicomotoria, mwawansia, irrequietezza motoria, mwbainsonnia oppure sonnolenza, mwbqcefalea, mwbgvertigini).

L'aniracetam è controindicato nei soggetti con storia di ipersensibilità o gravi reazioni di mwcqipersensibilità al mwcgprincipio attivo, composti chimicamente correlati oppure ad uno qualsiasi degli mwcweccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica.

Nei soggetti adulti il dosaggio usuale è pari a 1.500mwdg mg al giorno, suddivisi in due somministrazioni. Le compresse debbono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua.

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 26.10.2012

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